เมื่อได้รับยาเซทิไรซีนเข้าสู่ร่างกายแล้ว ตัวยาจะถูกเปลี่ยนแปลงโครงสร้างเป็นสารไฮดรอกไซซีน (hydroxyzine) ซึ่งเป็นสารต้านฮิสตามีน (histamine)ที่กระตุ้นให้เกิดอาการแพ้ โดยเข้าไปจับกับตัวรับ. 1) cetirizine และ levocetirizine เป็นยาต้านฮิสตามีนในกลุ่มอนุพันธ์ของ piperazine โดย cetirizine เป็น active metabolite ของ hydroxyzine ซึ่งผ่านเข้าสมองได้น้อยและไม่มีฤทธิ์. กลไกการออกฤทธิ์ของยาคือ เซทิริซีนเป็นเมทาบอไลท์ของไฮดรอกซีซีน (hydroxyzine) มีความแรงและจำเพาะอย่างสูงต่อการยับยั้งการทำงานของตัวรับฮีสตามีน h1. การรับประทานยา 2 วัน/เม็ดในช่วงที่มีภูมิแพ้กำเริบจะทำให้คุมอาการได้ไม่ดีเพราะปริมาณยาในเลือดต่ำเกินไป ผลข้างเคียงของยาที่พบบ่อยได้แก่ ง่วง (13. 7%), อ่อนเพลีย (5. 9%), ปวดศีรษะ (7. 5%), และปากแห้ง. ยาแก้แพ้หรือยาต้านฮีสตามีน (antihistamines) แบ่งเป็น 2 กลุ่ม 1,2 ได้แก่ กลุ่มแรก ยาต้านฮีสตามีนกลุ่มดั้งเดิมหรือยาต้านฮีสตามีนกลุ่มที่ทำให้ง่วงซึม และ กลุ่มที่สอง.
Levocetirizine จะออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับฮิสตามีนชนิด h1 ซึ่งกระตุ้นให้เกิดอาการแพ้บริเวณกระเพาะอาหาร หลอดเลือด และ ระบบทางเดินหายใจ.
